Производитель

Состав

1 капсула содержит:

Действующие вещества:

азитромицин 250 мг.

Вспомогательные вещества:

магния стеарат,

целлюлоза микрокристаллическая.

Состав оболочки капсул:

желатин,

титана диоксид,

хинолиновый желтый,

азорубин,

понсо 4R.

В блистере 6 капсул.

В картонной упаковке 1 блистер.

Фармакологическое действие

Фармакодинамика

Антибиотик группы макролидов, является представителем подгруппы азалидов. Обладает широким спектром противомикробного действия. При создании в очаге воспаления высоких концентраций оказывает бактерицидное действие.

Препарат активен в отношении грамположительных кокков: Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Streptococcus agalactiae, стрептококков групп C, F и G, Streptococcus viridans, Staphylococcus aureus, грамотрицательных бактерий: Haemophilus influenzae, Moraxella catarrhalis, Bordetella pertussis, Bordetella parapertussis, Helicobacter pylori, Legionella pneumophila, Haemophilus ducreyi, Campylobacter jejuni, Neisseria gonorrhoeae, Gardnerella vaginalis, анаэробных микроорганизмов: Bacteroides bivius, Clostridium perfringens, Peptostreptococcus spp.

Активен также в отношении: Chlamydia trachomatis, Mycoplasma pneumoniae, Ureaplasma urealyticum, Treponema pallidum, Borrelia burgdoferi.

Зитролид не активен в отношении грамположительных бактерий, устойчивых к эритромицину.

Фармакокинетика

Всасывание

При приеме внутрь азитромицин быстро абсорбируется из ЖКТ, что обусловлено его устойчивостью в кислой среде и липофильностью. После приема препарата внутрь в дозе 500 мг Cmax азитромицина в плазме крови достигается через 2,5-2,96 ч и составляет 0,4 мг/л. Биодоступность составляет 37%.

Распределение

Азитромицин хорошо проникает в дыхательные пути, органы и ткани урогенитального тракта (в частности, в предстательную железу), в кожу и мягкие ткани. Высокая концентрация в тканях (в 10-50 раз выше, чем в плазме крови) и длительный T1/2 обусловлены низким связыванием азитромицина с белками плазмы крови, а также его способностью проникать в эукариотические клетки и концентрироваться в среде с низким pH, окружающей лизосомы.

Это, в свою очередь, определяет большой Vd (31,1 л/кг) и высокий плазменный клиренс. Способность азитромицина накапливаться преимущественно в лизосомах особенно важна для элиминации внутриклеточных возбудителей. Доказано, что фагоциты доставляют азитромицин в места локализации инфекции, где он высвобождается в процессе фагоцитоза. Концентрация азитромицина в очагах инфекции достоверно выше, чем в здоровых тканях (в среднем на 24-34%) и коррелирует со степенью выраженности воспалительного процесса. Несмотря на высокую концентрацию в фагоцитах, азитромицин не оказывает существенного влияния на их функцию.

Азитромицин сохраняется в бактерицидных концентрациях в очаге воспаления в течение 5-7 дней после приема последней дозы, что позволило разработать короткие (3-дневные и 5-дневные) курсы лечения.

Метаболизм

Азитромицин деметилируется в печени с образованием неактивных метаболитов.

Выведение

Выведение азитромицина из плазмы крови происходит в 2 этапа: T1/2 составляет 14-20 ч в интервале от 8 до 24 ч после приема препарата и 41 ч в интервале от 24 до 72 ч после приема препарата, что позволяет применять его 1 раз/сут.

Показания

Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к препарату микроорганизмами:

• инфекции верхних отделов дыхательных путей и ЛОР-органов (в т.ч. ангина, фарингит, синусит, тонзиллит, средний отит),
• инфекции нижних отделов дыхательных путей (в т.ч. бактериальные и атипичные пневмонии, бронхит),
• скарлатина,
• инфекции кожи и мягких тканей (в т.ч. рожа, импетиго, вторично инфицированные дерматозы),
• инфекции мочеполовой системы (в т.ч. неосложненный уретрит и/или цервицит),
• болезнь Лайма (боррелиоз) - для лечения начальной стадии (erythema migrans),
• заболевания желудка и двенадцатиперстной кишки, ассоциированные с Helicobacter pylori (в составе комбинированной терапии).

Применение при беременности и кормлении грудью

При беременности Зитролид и Зитролид Форте следует применять с осторожностью и в случаях, когда ожидаемая польза терапии для матери значительно превышает потенциальный риск для плода.

Препарат противопоказан к применению в период лактации (грудного вскармливания). При необходимости применения Зитролида и Зитролида Форте в период лактации на время лечения грудное вскармливание рекомендуется приостановить.

Противопоказания

• Печеночная недостаточность тяжелой степени,
• почечная недостаточность тяжелой степени,
• период лактации (грудное вскармливание),
• детский возраст до 3 лет,
• повышенная чувствительность к азитромицину или другим макролидам.

С осторожностью: применяют препарат при беременности, аритмии (возможно развитие желудочковых аритмий и удлинение интервала QT), у детей с выраженными нарушениями функции печени или почек.

Побочные действия

Со стороны пищеварительной системы: диарея (5%), тошнота (3%), абдоминальные боли (3%), ≤1% - диспепсия, метеоризм, рвота, мелена, холестатическая желтуха, повышение активности печеночных трансаминаз, у детей - запоры, анорексия, гастрит, изменение вкуса (≤1%).

Со стороны сердечно-сосудистой системы: ощущение сердцебиения, боль в грудной клетке (≤1%).

Со стороны ЦНС: головокружение, головная боль, сонливость, у детей - головная боль (при терапии среднего отита), гиперкинезия, тревожность, невроз, нарушение сна (≤1%).

Со стороны мочеполовой системы: вагинальный кандидоз, нефрит (≤1%).

Аллергические реакции: сыпь, фотосенсибилизация, отек Квинке, у детей (≤1%) - конъюнктивит, зуд, крапивница.

Взаимодействие

Антациды (алюминий- и магнийсодержащие), этанол и пища замедляют и снижают абсорбцию азитромицина.

При одновременном назначении варфарина и азитромицина (в обычных дозах) изменения протромбинового времени не выявлено, однако учитывая, что при взаимодействии макролидов и варфарина возможно усиление антикоагулянтного эффекта, пациентам необходим тщательный контроль протромбинового времени.

При совместном применении с дигоксином повышается концентрация дигоксина.

При одновременном применении с эрготамином и дигидроэрготамином усиливается их токсическое действие (вазоспазм, дизестезия).

При одновременном применении с триазоламом снижается клиренс и усиливается фармакологическое действие триазолама.

Азитромицин замедляет выведение и повышает концентрацию в плазме и токсичность циклосерина, непрямых антикоагулянтов, метилпреднизолона, фелодипина, а также препаратов, подвергающихся микросомальному окислению (карбамазепин, терфенадин, циклоспорин, гексобарбитал, алкалоиды спорыньи, вальпроевая кислота, дизопирамид, бромокриптин, фенитоин, пероральные гипогликемические средства, производные ксантина, в т.ч. теофиллин) за счет ингибирования азитромицином микросомального окисления в гепатоцитах.

Линкозамины ослабляют эффективность азитромицина.

Тетрациклин и хлорамфеникол усиливают эффективность азитромицина.

Как принимать, курс приема и дозировка

Зитролид и Зитролид Форте принимают внутрь 1 раз/сут за 1 ч до еды или через 2 ч после приема пищи.

Взрослым при инфекциях верхних и нижних отделов дыхательных путей назначают 500 мг/сут в течение 3 дней, курсовая доза составляет 1,5 г.

При инфекциях кожи и мягких тканей назначают 1 г в 1-й день и по 500 мг ежедневно со 2-го по 5-й день (курсовая доза - 3 г).

При острых инфекциях мочеполовой системы (неосложненный уретрит или цервицит) назначают однократно 1 г.

При болезни Лайма (боррелиозе) для лечения I стадии (erythema migrans) назначают 1 г в 1-й день и по 500 мг ежедневно со 2-го по 5-й день (курсовая доза - 3 г).

При язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, ассоциированной с Helicobacter pylori, препарат назначают по 1 г/сут в течение 3 дней в составе комбинированной терапии.

Детям Зитролид и Зитролид Форте назначают из расчета 10 мг/кг массы тела 1 раз/сут в течение 3 дней или в 1-й день - 10 мг/кг, затем в течение 4 дней - по 5-10 мг/кг/сут в течение 3 дней (курсовая доза - 30 мг/кг).

При болезни Лайма (боррелиозе) для лечения начальной стадии erythema migrans детям назначают в дозе 20 мг/кг в 1-й день и по 10 мг/кг со 2-го по 5-й день.

Передозировка

Симптомы:

сильная тошнота, временная потеря слуха, рвота, диарея.

Лечение:

отмена препарата, проведение симптоматической терапии.

Специальные указания

Необходимо соблюдать перерыв в 2 ч при одновременном применении антацидов.

После отмены лечения реакции гиперчувствительности у некоторых пациентов могут сохраняться, что требует специфической терапии под наблюдением врача.

Форма выпуска

Капсулы.

Условия хранения

Срок годности

Действующее вещество

Условия отпуска из аптек

Штрих-код и вес