Производитель

Состав

1 таблетка, покрытая оболочкой, содержит:

действующее вещество:

верапамила гидрохлорид 80 мг

Фармакологическое действие

Фармакодинамика

Верапамил оказывает антиангинальное, гипотензивное, антиаритмическое действие.

Блокирует кальциевые каналы и понижает трансмембранный кальциевый ток. Уменьшает сократимость, частоту водителя ритма синусного узла и скорость проведения в AV узле, синоатриальную и AV проводимость, расслабляет гладкие мышцы (в большей степени артериол, чем вен), вызывает периферическую вазодилатацию, понижает общее периферическое сосудистое сопротивление, уменьшает постнагрузку.

Повышает перфузию миокарда, уменьшает диспропорцию между потребностью и снабжением сердца кислородом, способствует регрессу гипертрофии левого желудочка, понижает артериальное давление. Предупреждает развитие и устраняет спазм коронарных артерий при вариантной стенокардии. У пациентов с неосложненной гипертрофической кардиомиопатией улучшает отток крови из желудочков. Уменьшает частоту и выраженность головных болей сосудистого генеза.

Антиаритмическое действие развивается через 1-5 минут после внутривенного введения, гемодинамические эффекты - в течение 3-5 минут.

Фармакокинетика

При приеме внутрь быстро всасывается в тонком кишечнике, абсорбция - 90-92 %, биодоступность после однократного приема - 24-35 % вследствие интенсивного метаболизма при “первом прохождении” через печень и увеличивается в 1,5-2 раза при длительном применении. При длительном применении в увеличивающихся дозах биодоступность может повышаться.

Время достижения максимальной концентрации препарата в плазме крови - 1-2 часа при приеме внутрь. Максимальная концентрация препарата в плазме крови (Cmax) - 80-400 нг/мл. Связь с белками плазмы крови - 90 %. Проникает через гематоэнцефалический барьер, плацентарный барьер (20-92 % концентрации в плазме крови матери) и в грудное молоко (в низких концентрациях).

Быстро метаболизируется в печени путем N-дезалкилирования и О-деметилирования, с образованием нескольких метаболитов (у человека индентифицировано 12). Накопление препарата и его метаболитов в организме объясняет усиление действия при курсовом лечении. Основной фармакологически активный мета-болит - норверапамил (20 % от гипотензивной активности верапамила). В метаболизме препарата участвуют изоферменты CYP3A4, CYP3A5, CYP3A7.

Период полувыведения препарата - 3-7 ч при однократном приеме, 4-12 часов - при длительном применении (в связи с насыщением ферментных систем печени и повышением плазменных концентраций период полу-выведения препарата увеличивается почти в 2 раза). При печеночной недостаточности повышается биодоступ-ность и увеличивается период полувыведения препарата. Выводится 70 % почками (3-5 % в неизмененном виде), 16-25 % - с желчью. Не выводится при гемодиализе.

Показания

• Лечение и профилактика ИБС: хроническая стабильная стенокардия (стенокардия напряжения), нестабильная стенокардия, вазоспастичекая стенокардия (стенокардия Принцметала/вариантная стенокардия).
• Лечение и профилактика нарушений сердечного ритма: пароксизмальная наджелудочковая тахикардия, хроническая форма трепетания и мерцания предсердий (тахиаритмический вариант), наджелудочковая экстрасистолия.
• Артериальная гипертензия. Гипертонический криз.
• Гипертрофическая кардиомиопатия.

Противопоказания

• повышенная чувствительность к верапамилу,
• инфаркт миокарда осложненный брадикардией,
• синдром слабости синусового узла,
• кардиогенный шок,
• антриовентрикулярная-блокада II и III степени,
• синдром WPW,
• выраженная артериальная гипотензия или левожелудочковая недостаточность,
• хроническая сердечная недостаточность ПБ-Ш стадии,
• острая сердечная недостаточность,
• брадикардия менее 50 уд/мин,
• гипотензия – АД систолическое менее 90 мм.рт.ст.,
• одновременное внутривенное введение бета-блокаторов.

Побочные действия

Со стороны сердечно-сосудистой системы: покраснение лица, при применении в высоких дозах, особенно у предрасположенных пациентов, возможны выраженная брадикардия, атриовентрикулярная-блокада, артериальная гипотензия, появление симптомов сердечной недостаточности. При быстром внутривенном введении в единичных случаях - полная поперечная блокада сердца, асистолия, коллапс.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, запоры, в отдельных случаях - транзиторное повышение активности печеночных трансаминаз в плазме крови, обратимое увеличение щелочной фосфатазы.

Со стороны центральной нервной системы: головокружение, головная боль, редко - нервозность, заторможенность, повышенная утомляемость, экстрапирамидный синдром.

Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, бронхоспазм, синдром Стивенса-Джонсона.

Кожа и подкожная клечатка: эритема, гипергидроз.

При применении в течении длительного времени – гинекомастия у мужчин, гиперплазия десен, полностью обратимо после отмены лекарственного средства.

Взаимодействие

Увеличивает уровень в плазме дигоксина, циклоспорина, теофиллина, карбамазепина, уменьшает - лития. Ослабляет антибактериальную активность рифампицина, депримирующий эффект фенобарбитала, снижает клиренс метопролола и пропранолола, усиливает действие миорелаксантов. Рифампицин, сульфинпиразон, фенобарбитал, соли кальция, витамин D - ослабляют действие. Гипотензивный эффект усиливают антигипертензивные препараты (диуретики, вазодилататоры), трициклические и тетрациклические антидепрессанты и нейролептики: антиангинальный - нитраты. Бета-адреноблокаторы, антиаритмики IA класса, сердечные гликозиды, ингаляционные анестетики, рентгеноконтрастные вещества потенцируют (взаимно) угнетающее влияние на автоматизм синоатриального узла, AV проводимость и сократимость миокарда. При одновременном применении верапамила с ацетилсалициловой кислотой – увеличение риска кровотечения. Циметидин увеличивает содержание верапамила в плазме.

Верапамил может увеличивать плазменные концентрации празозина и теразозина, которые могут иметь аддитивный гипотензивный эффект, глибенкламида, буспирона и медазолама, аторвастатина, ловастатина и симвастатина.

Эритромицин, кларитромицин может увеличивать концентрацию в плазме верапамила.

Верапамил может привести к усилению воздействия колхицина, комбинированное использование не рекомендуется.

Как принимать, курс приема и дозировка

Таблетки принимать, не рассасывая и не разжевывая, запивая небольшим количеством жидкости, предпочтительно перед приемом пищи или сразу после еды.

По 40-80 мг 3 раза в сутки - при стенокардии и суправентрикулярной тахикардии в 3 приема, при артериальной гипертензии - в 2 приема, суточная доза при артериальной гипертензии - до 480 мг.

Максимальная суточная доза 480 мг.
Для пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью суточная доза не должна превышать 120 мг.

Передозировка

Симптомы: брадикардия, атриовентрикулярная-блокада, выраженное снижение артериального давления, сердечная недостаточность, шок, асистолия, SA блокада.

Лечение: при нарушении ритма и проводимости - внутривенный изопреналин, норэпинефрин, атропин, 10 - 20 мл 10% раствора кальция глюконата, искусственный водитель ритма, внутривенная инфузия плазмозамещающих растворов.

Для повышения артериального давления у больных ГОКМП назначают альфа-адреностимуляторы (фенилэфрин), не следует применять изопреналин и норэпинефрин. Гемодиализ неэффективен. Кальций является специфическим антидотом (10-20 мл 10% раствора глюконата кальция внутривенно), при необходимости повторить инъекцию или вводить непрерывной инфузией (например, 5ммоль/час).

Специальные указания

С осторожностью применяют верапамил у больных с выраженными нарушениями функции печени, при остром инфаркте миокарда, атриовентрикулярной-блокаде I степени, при заболеваниях с нарушением нервно-мышечной передачи (миастения, синдром Ламберта-Итона, мышечная дистрофия Дюшенна).

У пациентов с нарушением функции левого желудочка, верапамил следует применять только после того, как сердечная недостаточность будет управляема соответствующей фармакотерапией.

Форма выпуска

Условия хранения

Действующее вещество

Условия отпуска из аптек

Лекарственная форма

Штрих-код и вес